我国自主研发的抗肿瘤新药数量呈现逐年增加趋势。年，甲磺酸阿美替尼、泽布替尼、盐酸恩沙替尼、氟唑帕利、奥布替尼、索凡替尼等6个化学药获得国家药品监督管理局（NMPA）批准，成为近5年来获批化学新药数量最多的年份。本文简要盘点了年获批上市的国产抗肿瘤1类化学新药，供研发人员参考。
我国自主研发的抗肿瘤新药数量呈现逐年增加趋势。年仅有海姆泊芬这1个化学药获得国家药品监督管理局（NMPA）批准；年仅有甲苯磺酸尼拉帕利这1个化学药获得NMPA批准；年，盐酸安罗替尼、呋喹替尼、马来酸吡咯替尼这3个小分子化学新药获批，与此同时，信迪利单抗和特瑞普利单抗这2个生物药也获得了NMPA批准；年，甲磺酸氟马替尼这1个化学药获批，此外，卡瑞利珠单抗、替雷利珠单抗、重组人乳头瘤病毒16/18型双价疫苗（厦门万泰沧海）这3个生物药获得NMPA批准；年，甲磺酸阿美替尼、泽布替尼、盐酸恩沙替尼、氟唑帕利、奥布替尼、索凡替尼等6个化学药获得NMPA批准，成为近5年来获批化学新药数量最多的年份，具体内容见下表1所示。表1：年获批上市的国产抗肿瘤1类新药01氟唑帕利氟唑帕利（Fluzoparib，商品名为艾瑞颐?），于年12月14日获得我国NMPA批准上市，由恒瑞医药和豪森医药公司原研，由江苏恒瑞医药研发、上市及销售。氟唑帕利是PARP1/2抑制剂，用于治疗既往经过二线及以上化疗的伴有BRCA1/2致病性或疑似致病性突变的复发性卵巢癌患者，以及三阴性乳腺癌、晚期胃癌、小细胞肺癌和其他晚期实体瘤。氟唑帕利是我国药企自主研发的首个PARP抑制剂。PARP是多聚ADP核糖聚合酶（poly-ADP-ribosepolymerase），参与包括DNA修复、基因组稳定性等在内的多个细胞过程。PARP抑制剂通过阻断癌细胞中DNA损伤修复，导致毒性累积，最终使同源重组修复（HRR）缺陷的癌细胞死亡。02盐酸恩莎替尼盐酸恩莎替尼（EnsartinibHydrochloride，商品名为贝美纳?），于年11月19日获得我国NMPA批准上市，由Xcovery原研，年授权给贝达药业，由贝达药业研发上市。盐酸恩莎替尼是一种小分子间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂，对TRKA融合、TRKC、ROS1、EphA2和c-MET也具有潜在的抑制活性。ALK与染色体重排有关，其异常表达是部分非小细胞肺癌（NSCLC）的主要标志和有效靶点。用于治疗此前接受过克唑替尼治疗后进展的或对克唑替尼不耐受的ALK阳性的局部晚期或转移性NSCLC患者。03甲磺酸阿美替尼甲磺酸阿美替尼（AlmonertinibMesilate，商品名为阿美乐?），于年3月17日获得我国NMPA批准上市，由江苏豪森医药研发及上市销售。甲磺酸阿美替尼是一种不可逆的表皮生长因子受体（EGFR）抑制剂，用于治疗既往经EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗进展，且TM突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。04索凡替尼索凡替尼（Surufatinib，别名HMPL-），于年12月30日获得我国NMPA批准上市，由和记黄埔医药自主研发上市。索凡替尼是新型口服血管免疫激酶抑制剂，选择性靶向血管内皮生长因子受体2（VEGFR2）、成纤维细胞生长因子受体1（FGFR1）以及集落刺激因子-1受体（CSF-1R）。通过抑制VEGFR2和FGFR1可抑制血管生成，而抑制CSF-1R则可以调节肿瘤相关巨噬细胞，促进机体对肿瘤细胞的免疫应答，具有多重机制。索凡替尼用于治疗无法手术切除的局部晚期或转移性、进展期非功能性、分化良好（G1、G2）的非胰腺来源的神经内分泌瘤（NET）。05奥布替尼奥布替尼（Orelabrutinib，商品名为宜诺凯?，别名为ICP-），于年12月25日获得我国NMPA批准上市，由北京诺诚健华医药科技有限公司研发上市。奥布替尼是2代强效BTK抑制剂，用于治疗既往至少接受过一种治疗的成人套细胞淋巴瘤（MCL）患者，以及既往至少接受过一种治疗的成人慢性淋巴细胞白血病（CLL）/小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）患者。06泽布替尼泽布替尼（Zanubrutinib，商品名为Brukinsa?，中国商品名为百悦泽?，别名为BGB-），于年11月14日获得美国FDA批准上市，于年6月3日获得我国NMPA批准上市，由百济神州研发上市。泽布替尼是一种小分子BTK（Bruton酪氨酸激酶）抑制剂，可阻断相关信号传递，从而抑制恶性增殖B细胞的生长并杀死肿瘤细胞，用于治疗成人套细胞淋巴瘤（MCL）和既往至少接受过一种治疗的成人慢性淋巴细胞白血病（CLL）/小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）患者。泽布替尼与淋巴细胞结合更好，脱靶效应更低，副作用更小，起效更快，因此更具疗效及安全性优势。参考文献：1.药渡数据库.2.医药观澜、医药魔方、Insight数据库等网络公开资源.预览时标签不可点收录于话题#个上一篇下一篇